I den århundregamle historien til kapsler har gelatin alltid opprettholdt sin posisjon som hovedkapselmaterialet på grunn av dets brede spekter av kilder, stabile fysiske og kjemiske egenskaper og utmerkede prosessytelse. Med økningen i folks preferanse for kapsler, er hule kapsler mer utbredt innen mat, medisin og helseprodukter.
Forekomsten og spredningen av kugalskap og munn- og klovsyke har imidlertid skapt bekymring for animalske produkter. De mest brukte råvarene for gelatin er storfe- og grisebein og skinn, og risikoene har gradvis tiltrukket seg folks oppmerksomhet. For å redusere sikkerhetsrisikoen ved tomme kapselråvarer, fortsetter eksperter i industrien å forske på og utvikle egnede planteavledede kapselmaterialer.
I tillegg, ettersom utvalget av kapsler øker, får mangfoldet av innholdet gradvis folk til å innse at hule gelatinkapsler har kompatibilitetsproblemer med noe innhold med spesielle egenskaper. For eksempel kan innhold som inneholder aldehydgrupper eller reagerer for å danne aldehydgrupper under visse betingelser føre til tverrbinding av gelatin; sterkt reduserende innhold kan gjennomgå Maillard-reaksjon (Mailard-reaksjon) med gelatin. Reaksjon); innholdet med sterk hygroskopisitet vil føre til at skallet på gelatinkapselen mister vann og mister sin opprinnelige seighet. De ovennevnte stabilitetsproblemene til hule gelatinkapsler har trukket mer oppmerksomhet mot utviklingen av nye kapselmaterialer.
Hvilke planteavledede materialer er egnet for produksjon av hule harde kapsler? Det er gjort mange forsøk. Kinesisk patentlitteratursøknad nummer 200810061238.X søkt om bruk av natriumcellulosesulfat som hovedkapselmateriale; 200510013285.3 søkt om bruk av stivelse eller stivelsessammensetning som hovedkapselmateriale; Wang GM[1] rapporterte produksjon av kitosan kapselråmaterialer. Hule kapsler; Zhang Xiaoju et al [2] rapporterte at konjac-soyaprotein er hovedkapselmaterialet. De mest studerte er selvfølgelig cellulosematerialer. Blant dem er hule kapsler laget av hydroksypropylmetylcellulose (HPMC) blitt masseprodusert.
HPMC er mye brukt innen mat og medisin, og er et ofte brukt farmasøytisk hjelpestoff, som er registrert i farmakopéene til forskjellige land; FDA og EU har godkjent HPMC som et direkte eller indirekte mattilsetningsstoff; GRAS er registrert som et trygt stoff, nr. GRN 000213; inkludert i JECFA-databasen, INS No.464, begrenser ikke den maksimale daglige dosen av HPMC; i 1997 godkjente Helsedepartementet i Kina det som et tilsetningsstoff og fortykningsmiddel (nr. 20), egnet for alle typer mat , i henhold til produksjonsbehovet for å legge til [2-9]. På grunn av forskjellen i egenskaper med gelatin, er forskrivning av tomme HPMC-kapsler mer komplisert, og noen geleringsmidler må tilsettes, som akasie, karragenan (tanggummi), stivelse, etc.
HPMC hul kapsel er et produkt med et naturlig konsept. Materialet og produksjonsprosessen er anerkjent av jødedom, islam og vegetariske foreninger. Den kan møte behovene til mennesker med ulike religioner og kostholdsvaner, og har høy aksept. I tillegg har HPMC hule kapsler også følgende unike egenskaper:
1. Lavt vanninnhold - omtrent 60 prosent lavere enn hule gelatinkapsler
Vanninnholdet i hule gelatinkapsler er generelt 12,5 prosent -17,5 prosent [10]. Temperaturen og fuktigheten i miljøet bør kontrolleres innenfor et passende område under produksjon, transport, bruk og lagring av tomme kapsler. Den passende temperaturen er 15-25 grader og den relative luftfuktigheten er 35 prosent -65 prosent, slik at ytelsen til produktet kan opprettholdes i lang tid. Vanninnholdet i HPMC-film er svært lavt, vanligvis 4 prosent -5 prosent, som er omtrent 60 prosent lavere enn for hule gelatinkapsler. Vannutvekslingen med miljøet ved langtidslagring vil øke vanninnholdet i HPMC tomme kapsler i spesifisert emballasje, men det vil ikke overstige 9 prosent innen 5 år.
Egenskapen med lavt vanninnhold gjør HPMC tomme kapsler egnet for fylling med hygroskopisk eller fuktighetsfølsomt innhold for å forlenge holdbarheten til produktene.
I en studie fra 2005 av DSM Nutritionals ble effekten av tomme HPMC-kapsler og tomme gelatinkapsler på stabiliteten til probiotika (L-10 Lactobacillus acidophilus) sammenlignet. Probiotika er en type levende mikroorganismer. Oral administrering av tilstrekkelige mengder probiotika kan forbedre balansen mellom vertens tarmmikrober og brukes til å behandle tarmsykdommer. Det er generelt antatt at bare levende bakterier kan produsere probiotiske funksjoner. Imidlertid er probiotika svært følsomme for fuktighet og for mye fuktighet kan føre til at levende bakterier dør. DSM fylte L-10 og hjelpestoffer i HPMC-kapsler og hule gelatinkapsler under forskjellige fuktighetsforhold, og undersøkte stabiliteten. Resultatene viste at sammenlignet med hule gelatinkapsler kunne hule HPMC-kapsler bedre opprettholde antallet levedyktige bakterier i produktet og forlenge gyldighetsperioden for probiotiske produkter.
2. Høy seighet, ingen sprøhet
Gelatinfilmer har et spesifisert fuktighetsinnhold, under hvilket gelatinfilmen blir synlig sprø. Vanlige tomme gelatinkapsler uten tilsetningsstoffer har en sprøhetsrisiko på mer enn 10 prosent når fuktighetsinnholdet er 10 prosent; når fuktighetsinnholdet fortsetter å synke til 5 prosent, vil det være 100 prosent sprøhet. Til sammenligning er seigheten til HPMC hule kapsler mye bedre, og den opprettholder god ytelse selv om luftfuktigheten er lav. Selvfølgelig vil forekomsten av sprøhet av hule HPMC-kapsler med forskjellige resepter være ganske forskjellig under lav luftfuktighet.
3. Sterk kjemisk stabilitet
Tverrbindingsreaksjonen til gelatinkapsler er et vanskelig problem man møter i kapselformuleringer. Siden aldehydgruppen i innholdet reagerer med aminogruppen til aminosyren i gelatin for å danne en nettverksstruktur, er kapselskallet vanskelig å oppløse under in vitro oppløsningsforhold, og derved påvirke frigjøringen av medikamentet. Hypromellose er et cellulosederivat, kjemisk inert, og har utmerket kompatibilitet med de fleste stoffer, så tomme HPMC-kapsler har ingen risiko for tverrbindingsreaksjoner og har høy kjemisk stabilitet.
4. God beleggsytelse
Enterisk belagte kapsler brukes til legemidler som lett skades av magesyre, irriterer mageslimhinnen eller krever målrettet medikamentlevering. Den internasjonalt aksepterte enterisk-belagte kapselprosessen er det totale belegget av enterisk belagte pellets og kapsler. Tomme HPMC-kapsler viser unike fordeler i det totale belegget av kapsler.
Studier har vist at på grunn av den grove overflaten til HPMC hule kapsler, er affiniteten til de fleste enteriske beleggmaterialer betydelig høyere enn for gelatin, og hastigheten og jevnheten til beleggmaterialets adhesjon er betydelig bedre enn gelatin, spesielt belegget ved krysset. av kroppshetten. Pålitelighet er betydelig forbedret. In vitro oppløsningstesten viste at HPMC-kapslene hadde lavere permeabilitet i magen og god frigjøring i tarmkanalen etter belegg på HPMC-kapslene.
Egenskapene til HPMC hule kapsler gjør bruksområdet kontinuerlig utvidet. Fra helt naturlige produkter, til fuktighetsfølsomme eller hygroskopiske innhold, er det nå unike bruksområder i tørrpulverinhalatorer så vel som enteriske belegg.
